NaSSA

Remeron ( μιρταζαπίνη - mirtazapine)

NaSSA είναι ένα αρκτικόλεξο για τα νοραδρενεργικά και ειδικά σεροτονινεργικά αντικαταθλιπτικά (Νoradrenergic and Specific Serotonergic Antidepressant - NaSSA).

Το μοναδικό μέχρι στιγμής φάρμακο αυτής της κατηγορίας είναι η μιρταζαπίνη.

H μιρταζαπίνη είναι ένα αντικαταθλιπτικό που εισήχθη από την Organon International, (εγκρίθηκε από το FDA το 1996), στα φάρμακα της Ψυχιατρικής. Έχει έγκριση να χρησιμοποιείται για την θεραπεία της ήπιας έως βαριάς κατάθλιψης.

Αν και η Mirtazapine έχει μια τετρακυκλική χημική δομή, η Organon έχει επιλέξει να προαγάγει το φάρμακο χρησιμοποιώντας τον όρο NaSSA. Ίσως γιατί δεν υπάρχει άλλο φάρμακο αντίπαλος σε αυτήν την κατηγορία, ίσως για να τονήσει το μοναδικό φαρμακολογικό προφίλ τού φαρμάκου. Η Organon διέθετε ήδη τότε, ένα αντικαταθλιπτικό, πρόγονο της μιρταζαπίνης, τη μιανσερίνη - mianserin (Tolvon) που τώρα έχει αποσύρει.

Πράγματι η εξέλιξη από τη μιανσερίνη στην μιρταζαπίνη είναι δραματική. Η μιρταζαπίνη είναι ουσιαστικά απαλλαγμένη από τα αντιχολινεργικά προβλήματα, τις σεροτονίνο-σχετικές παρενεργειες, και τις αδρενολυτικές παρενέργειες (ορθοστατική υπόταση και σεξουαλική δυσλειτουργία) του προγόνου του. Η μιρταζαπίνη είναι σχετικά ασφαλής ακόμα και αν ληφθεί σε υπερβολική δόση.

Υπάρχουν ενδείξεις ότι είναι χρήσιμη και σε ψυχικές νόσους όπου δεν έχει επίσημα πάρει έγκριση: την διαταραχή πανικού, στην ψυχαναγκαστική διαταραχή, στο άγχος και στην μετατραυματική διαταραχή στρές.

Θεωρείται ότι ο μηχανισμός δράσης της μιρταζαπίνης, είναι:

1. ανταγωνισμός των Α 2 προσυναπτικών αδρενεργικών υποδοχέων, που εμποδίζουν κανονικά την απελευθέρωση των νευροδιαβιβαστών νοραδρεναλίνης και σεροτονίνης, αυξάνοντας με αυτόν τον τρόπο τα ενεργά επίπεδα στη σύναψη.

2. αποκλεισμός των μετασυναπτικών υποδοχέων σεροτονίνης 5-HT 2 και 5-HT 3 , ενισχύοντας έτσι την σεροτονινεργική νευροδιαβίβαση και μειώνοντας τις παρενέργειες.

3. ανταγωνισμός των Η 1 υποδοχείς της ισταμίνης (δρα δηλαδή και σαν αντιισταμινικό).

Οι συχνότερες παρενέργειες είναι:

1. η αύξηση της όρεξης και του βάρους, 1 στα 6 άτομα. Η μιρταζαπίνη μπορεί να αυξήσει και τα επίπεδα χοληστερίνης και τριγλυκεριδίων στο αίμα. Πρέπει να σημειώσουμε όμως ότι η απώλεια βάρους είναι ένα συχνό σύμπτωμα της κατάθλιψης. Η επιτυχής αντικαταθλιπτική θεραπεία συνοδεύεται συνεπώς από την κανονικοποίηση του βάρους του σώματος. Η επιπλέον επιβάρυνση με κιλά, μπορεί να χρειαστεί κατάλληλη διατροφική αντιμετώπιση.

2. η υπνηλία (υποχωρεί μετά τις πρώτες ημέρες). Για το λόγο αυτό καλό είναι να αποφεύγεται το αλκοόλ μαζί με το φάρμακο. Η υπνηλία παρατηρείται κυρίως σε χαμηλές δόσεις. Περίπου οι μισοί από τους ασθενείς που παίρνουν μιρταζαπίνη αναπτύσσουν την υπνηλία. Για αυτόν τον λόγο, συνήθως λαμβάνεται στην ώρα για ύπνο. Στις κλινικές δοκιμές, περίπου 1 στα 10 άτομα σταμάτησαν τη θεραπεία, λόγω αυτής της παρενέργειας. Πρέπει να σημειώσουμε όμως ότι η αϋπνία ανήκει στα βασικά βιολογικά συμπτώματα της κατάθλιψης . Η επιτυχής αντικαταθλιπτική θεραπεία συνοδεύεται συνεπώς από την κανονικοποίηση της αϋπνίας. Επιπλέον διάφορες μελέτες έδειξαν ότι η μιρταζαπίνη βελτιώνει τον ύπνο, (de Boer, 1995 Laakmann και λοιποί, 1999, 2004 Aslan και λοιποί, 2002 Kraus και λοιποί, 2002 Schόle και λοιποί).

3. Ξηρό στόμα, 1 στα 4 άτομα.

Η ύπαρξη των παρενεργειών 1 και 2, δείχνουν ότι η μιρταζαπίνη, εκτός από τη βελτίωση της ψυχοπαθολογίας, αντιδρά πραγματικά στον πυρήνα με τα βασικά βιολογικά συμπτώματα της κατάθλιψης: αϋπνία, απώλεια όρεξης και βάρους. Αυτό το προφίλ των αποτελεσμάτων εμφανίζεται να είναι συγκεκριμένο και μοναδικό, και μέχρι τώρα δεν το μοιράζεται με κανένα άλλο αντικαταθλιπτικό.

Επειδή έχει πολύ μεγάλο χρόνο ημιζωής (20-40 ώρες) και προκαλεί σε αρκετούς υπνηλία, συνιστάται η βραδυνή λήψη της (15-45mg). Θα βοηθήσει και στον ύπνο, παρόλο που δεν είναι τυπικό υπνωτικό.

Όπως με όλα τα αντικαταθλιπτικά φάρμακα, η βελτίωση της διάθεσης θα φανεί μετά την πρώτη εβδομάδα. Σε ένα μήνα θα έχει πλησιάσει την πλήρη αποτελεσματικότητά της.

Η μιρταζαπίνη (Remeron) δεν δημιουργεί εθισμό.

Δεν υπάρχει κανένα πρόβλημα με οποιαδήποτε τρόφιμο ή ποτό (εκτός από το οινόπνευμα).

Η μιρταζαπίνη είναι ασφαλής σε ταυτόχρονη χρήση με όλα τα άλλα φάρμακα (εκτός από τις βενζοδιαζεπίνες σε κατάχρηση, λόγω της υπνηλίας). Το μόνο φάρμακο που είναι γνωστό ότι αυξάνει τα επίπεδα της μιρταζαπίνης είναι η φλουβοξαμίνη - fluvoxamine, αλλά όχι σε επικίνδυνο ποσοστό.

Επίσης είναι ασφαλής σε ταυτόχρονη χρήση με αντισυλληπτικά.

Μια δεκαετία χρήσης αυτού του πολύτιμου φαρμάκου στην Ψυχιατρική, για την αντιμετώπιση της κατάθλιψης, πλούτισε και επέκτεινε τις γνώσεις μας. Τώρα είναι επιβεβαιωμένες πολλές επιπλέον γνώσεις για τη μιρταζαπίνη και το Remeron. Θα επανέλθουμε σε άλλο άρθρο μας.

Δείτε τα αναλυτικά χαρακτηριστικά (SPC) του Remeron στην Ελλάδα.